피나스테리드 효능 부작용 주의
[남성 탈모 치료제 피나스테리드의 효능과 부작용]
- 피나스테리드(finasteride)는 미국의 제약회사 머크사가 개발한 항안드로겐 약이다. 2형 5-α 환원 효소를 저해하여 남성호르몬인 테스토스테론이 DHT(디하이드로테스토스테론)로 전환되는 것을 억제한다.
고용량(5mg/day)으로 전립선비대증·전립선암에 대해 작용하며, 프로스카(Proscar)등의 상품명으로 해외에서 판매되고 있습니다. 일본에서는 전립선 치료 약으로서는 미승인.
저용량(0.2 또는 1mg/day)으로, 남성형 탈모증(AGA)에 대해 탈모 억제 효과를 인정받아 프로페시아(Propecia) 상품명으로 많은 나라에서 출시되고 있다.
개발 경위
- 1991년, 피나스테리드의 개발이 시작되어 1992년 미국에서 전립선 비대증 치료제로 프로스카(5mg 정)라는 상품명으로 인가되었다.
그 후, 1mg 용량 연구를 통해 남성형 탈모증에서 모발의 성장이 밝혀졌고 1997년 12월 22일 FDA는 저용량 피나스테리드를 남성형 탈모증의 치료약으로 인가했다.
2006년까지 세계 60개국 이상으로 승인되었으며, 한국에서는 식품의약품안전처로부터 2000년 허가를 받았다.
그 중, 두타스테리드(utasteride)는 피나스테리드가 작용하지 않는 1형 5-α 환원 효소를 저해하고 2형 5-α 환원 효소도 피나스테리드의 3배 강하게 저해하므로, 더 강한 DHT 생산 저해 효과를 갖는다.
용도
1) 전립선 질환: 전립선암 예방시험(Prostate Cancer Prevention Trial, PCPT)에서는 전립선암 환자에 대한 5mg/day/body 투여로 플라시보(위약)와 비교하여 25% 전립선암의 진행억제효과가 확인되었다.
단, 피나스테리드 투여 하에서도 전립선암의 증대된 사례에 대해서는 플라시보군의 전립선 환자보다 암의 진행률이 높은 것으로 나타났다.
원인에 대해서는 밝혀지지 않았으며, 연구자는 이들 환자의 암이 특히 강한지에 대해 경과를 관찰하였고 저용량에서도 이러한 효과가 있는지는 불분명하다.
2) 작용 기전: DHT는 전립선의 수용체와 결합되어 성장을 촉진시켜 비대 및 암을 초래하는데, 이 DHT의 생성을 저해함으로써 전립선의 정상적인 부피를 유지한다.
만성 전립선염에는 효과가 희박하여 두타스테리드가 이용되는 경우가 많다.
3) 남성형 탈모증: DHT에 의한 탈모작용을 억제하는 것으로, 발모에 작용하는 약은 아니나 임상시험에서는 복용자 중 상당수의 발모가 인정된다.
남성형 탈모증의 진행 억제로서 피나스테리드는 98%의 사람에게 3년간 효과가 있었다. 머리카락이 늘어나는 사람도 많아, 임상시험에서 반년에 48%, 1년에 58%, 2년에 68%, 3년에 78%로 머리가 증가하는 사람이 증가했다.
또, 머리카락이 늘어날 뿐만 아니라 모발의 질(길이, 굵기) 등도 개선되는 것으로 나타났다. 정수리(머리 꼭대기)뿐만 아니라 머리털이 날 때 등 앞머리에도 효과가 있다는 점도 기존의 발모제와 다르다.
0.2mg 또는 1mg 정을 1일 1회 복용하며 필요에 따라 적절히 증감할 수 있지만, 1일 1mg을 상한으로 한다.
복용시간은 자유이며, 복용은 성인 남성에게 한정되는데 여자, 미성년자는 복용할 수 없으며 여성에게 시행한 임상시험에서는 효과가 없는 것으로 확인되었다.
미국 식품의약국(FDA)이 인정한 남성형 탈모증에 효과적인 약은 이 프로페시아와 두타스테리드, 미녹시딜(상품명 로게인 등)뿐이다.
또한, 남성형 탈모증 이외의 탈모증(원형 탈모증 등)에는 효과가 없다.
4) AGA 체크: AGA 체크는 혈액과 모발의 DNA 배열을 해석하여 AGA(남성형 탈모증) 위험성과 피나스테리드의 효과를 판정하는 검사로, 전문 의료기관에서 받을 수 있다.
AGA의 주요 원인으로 알려진 DHT는 모유두세포(Dermal papilla cell)의 X염색체 위에 있는 리셉터(남성호르몬 수용체)에 작용하여 증상을 발현시키는데, X염색체에는 이 리셉터를 덮는 3차원 구조를 가진 특수한 DNA 배열이 존재한다.
[c,a,g]라는 세 가지 염기가 반복되어 [cag 리피트]라 불리는 이 구조는 길이(반복 횟수)에 개인차가 있어, 선천적으로 cag 리피트 길이가 다르다. cag 반복이 길면 DHT가 작용하기 어려워지므로 AGA의 위험은 낮고, 짧으면 위험성은 높아진다.
cag 리피트의 길이는 피나스테리드의 효과에도 영향을 미치는데, cag 리피트가 짧으면 DHT의 작용을 강하게 받기 때문에 DHT의 생성을 억제하는 약제인 피나스테리드의 효과는 높아진다.
AGA 체크는 이 cag 리피트를 측정하는 것으로, 혈액을 채취하거나 후두부의 모발을 10개 정도 채취하여 검사한다.
cag 리피트는 연령에 따라 변동될 수 없으므로 이 검사는 한 번만 받으면 되며, AGA 체크는 여성이 받을 수도 있다.
부작용
- 임상시험에서는 1mg의 피나스테리드로 위 불쾌감, 성욕 감퇴 등 6% 정도의 부작용이 인정되었으나 이 부작용의 발현 빈도는 위약(爲藥)에서 발생한 부작용의 빈도와 비슷하다는 의견이 있다.
특별히 심각한 부작용은 보고되지 않았다고 되어 있지만, 만유제약(MSD)은 프로페시아 정을 복용함으로써 빈도 불분명하나, 간 기능 장애가 발생할 수 있다고 중대한 부작용을 추가하였다(2007년 9월).
1% 이상 5% 미만에서 성욕 감퇴의 부작용이 발현되며, 그 외 1% 미만에서 남성기능부전이나 관련 기능의 부진이 발현되었다.
기타 발현율 불명 부작용으로는 고환통, 남성불임증, 정자 농도 감소, 무정자증, 정자 운동성 저하, 정자 형태 이상, 가슴 압통, 가슴 비대, 우울증, 어지럼증, 두드러기, 발진, 혈관부종(구순, 혀, 인후 및 안면종창 포함), AST(GOT) 상승, ALT(GPT) 상승, 감마-GTP 상승 등이 있다.
금기
- 본 약제 성분에 대해 과민증 병력이 있는 환자
- 임산부 또는 임신 가능성이 있는 부인 및 수유 중인 여성
- 복용 중에는 헌혈해선 안 되며, 헌혈은 최소한 1개월 이상 약을 중단해야 한다.
도핑
- 피나스테리드는 체내에서 남성 호르몬에 영향을 미쳐, 근육 증강제 사용을 숨기는 효과가 있어 세계 반도핑기구 등에서 도핑제로 인정받았다.
그러나 2009년 1월 1일, 분석기술의 발달로 피나스테리드를 사용해도 금지 물질의 사용을 판별할 수 있게 되었기 때문에 세계 반도핑기구는 금지 리스트에서 제외되었다.
과거에 문제가 된 사례로는 다음과 같은 것이 있다.
2007년 3월 13일, 호주 전 국가대표 축구 수비수 스탠 라자리디스(Stan Lazaridis, 참고로 히딩크를 디스 한 걸로 유명)가 도핑검사에서 양성반응을 보였다고 당시 본인이 소속된 축구클럽 퍼스 글로리(Perth Glory FC)가 발표, 그가 이용하던 발모제로 사용한 피나스테리드가 반응했다고 한다.
미국의 남자 스켈레톤 선수인 잭 랜드가 피나스테리드로 인해 2006년 토리노 동계올림픽 출전을 놓쳤다.
2007년 8월 10일, 일본 프로야구 소프트뱅크 소속의 릭 거톰슨(Rick Lee Guttormson) 투수가 도핑 검사에서 피나스테리드에 대해 양성 반응을 보여 20일간의 출장 정지 처분이 내려졌다(참고로 이 선수는 2009년 한국프로야구 기아 타이거즈에서 활동했다).
이 글을 공유합시다
